Эсциталопрам (Escitalopramum)

Торговые названия в России

 

Ципралекс, Элицея, Ленуксин, Селектра, Эсциталопрам, ЭЙСИПИ, Элицея Ку-таб

 

Форма выпуска

 

Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Капсулы: 5 мг, 10 мг, 20 мг

 

Фармакологическая группа

 

Антидепрессант

 

Номенклатура NbN

 

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

 

Показания

 

◊ Рекомендации Минздрава России

 

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)  

 

◊ Рекомендации FDA

 

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
  • ГТР

 

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

 

  • Большой депрессивный эпизод
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • Социофобия
  • ГТР
  • ОКР

 

◊ Использование Off-label

 

  • Вазомоторные симптомы при менопаузе
  • Инсомния
  • Дисморфофобия
  • Булимия [5].

 

Целевые симптомы

 

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Панические атаки, избегающее поведение
  • Нарушение сна

 

Механизм действия и фармакокинетика

 

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4]. Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

 

  • Биодоступность – 80%.
  • Период полувыведения 27-32 часа
  • Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
  • Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

 

Схема лечения

 

◊ Дозировка и подбор дозы

 

  • Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
  • Принимать один раз в день, утром или вечером
  • 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
  • Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
  • Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

 

◊ Как быстро действует

 

  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

 

◊ Ожидаемый результат

 

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

 

◊ Если не работает

 

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

 

◊ Как прекратить прием

 

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

 

◊ Лечебные комбинации

 

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

 

Предостережения и противопоказания

 

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид;
  • Не использовать если есть аллергия на циталопрам или эсциталопрам [1].

 

Особые группы пациентов

 

◊ Пациенты с больными почками

 

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

 

◊ Пациенты с больной печенью

 

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

 

◊ Пациенты с больным сердцем

 

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

 

◊ Пожилые пациенты

 

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

 

◊ Дети и подростки

 

  • Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

 

◊ Беременные

 

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

 

◊ Грудное вскармливание

 

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

 

 

Взаимодействие с другими веществами

 

  • Противопоказно (!) применение с: зипрасидон, селегилин, прокарбазин, фенелзин, изокарбоксазид
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

 

Анализы во время лечения

 

Не требуются.

 

Побочные эффекты и другие риски

 

◊ Механизм появления побочных эффектов

 

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

 

◊ Побочные эффекты

 

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да

 

◊ Что делать с побочными эффектами

 

  1. Ждать
  2. Перейти на другой антидепрессант [1].

 

◊ Длительное использование

 

Безопасно

 

◊ Привыкание

 

Нет.

 

◊ Передозировка

 

  • Очень мало сообщений о передозировке.
  • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
  • Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор.

 

Преимущества

 

  • Хорош для пациентов, принимающих другие медикаменты – очень мало опасных взаимодействий;
  • Дает сравнительно быстрый результат [1].

 

Слабости

 

Высокая цена

 

Советы эксперта

 

  • Лучший антидепрессант по переносимости
  • Самое слабое воздействие на сексуальную сферу в сравнении с другими СИОЗС
  • Отсутствие ответа на эсциталопрам у пожилых пациентов может говорить о болезни Альцгеймера
  • В постменопаузе эсциталопрам действует лучше в комбинации с эстрогеном [1]
  • Эсциталопрам и флуоксетин демонстрируют сходный эффект при лечении депрессии. Единственная отмеченная разница – эсциталопрам значительно улучшает показатели микровоспаления в организме пациента [6].

 

 

Сноски

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. Escitalopram dragbank.ca

5. Escitalopram medscape.com

6. Xiaoling Z, Yunping H, Yingdong L. Analysis of curative effect of fluoxetine and escitalopram in the depression treatment based on clinical observation. Pak J Pharm Sci. 2018 May;31(3(Special)) 1115-1118.

7. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.