Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Габапентин, Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин

Форма выпуска

Капсулы: 300 мг 

 

Фармакологическая группа

 

Антиконвульсант

 

Номенклатура NBN

 

Блокатор потенциалозависимого кальциевого канала [2].

 

Показания

Минздрав России

G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

 

Рекомендации FDA

Парциальные судорожные припадки с или без вторичной генерализации

Невралгия после опоясывающего лишая

Синдром беспокойных ног

 

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Эпилепсия

Нейропатическая боль

 

Целевые симптомы

 

Судороги

Боль

Тревожность

 

Механизм действия и фармакокинетика

 

  • Период полувыведения приблизительно 5-7 часов

 

Схема лечения

 

Дозировка и подбор дозы

  • 900-1800 мг/день в три приема
  • Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
  • Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
  • Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
  • Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
  • Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
  • Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
  • Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
  • Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

 

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

 

Ожидаемый результат

Исчезновение симптомов.

 

Если не работает

Если боль не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или отменить препарат.

 

Как прекратить прием

Снижать дозу в течение недели как минимум. Если прекратить прием резко, у эпилептиков могут начаться судороги [1].

 

 

Лечебные комбинации

  • Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
  • При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
  • При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам [1].

 

Предостережения и противопоказания

 

  • Головокружение и седация повышают риск падений у пожилых пациентов.
  • Не использовать если есть аллергия на прегабалин или габапентин

 

 

Особые группы пациентов

 

Пациенты с больными почками

Снизить дозировку [1].

Использование габапентина у пациентов с почечной недостаточностью младше 12 лет не изучено.

 

 

Пациенты с больной печенью

Применять в обычной дозировке [1].

 

 

Пациенты с больным сердцем

Без особых рекомендаций [1].

 

 

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов чаще появляются побочные эффекты (атаксия, отеки) [1].

 

Дети и подростки

  • Габапентин одобрен для использования при лечении судорог у детей старше 3 лет [1].

 

 

Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При лечении биполярного расстройства или психозов, отменить габапентин на время беременности; пациентам с биполярным расстройством прекратить принимать габапентин до наступления беременности; возобновить прием можно сразу после родов. 

 

 

Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Рекомендуется прекратить прием габапентина или перестать кормить грудью

 

 

Взаимодействие с другими веществами

 

  • Антациды снижают биодоступность габапентина, поэтому габапентин следует принимать за 2 часа до приема антацидов [1].

 

Анализы во время лечения

 

Не требуются.

 

Побочные эффекты и другие риски

 

Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны блокадой потенциалозависимых кальциевых каналов.

 

Побочные эффекты

  • Седация, головокружение
  • Атаксия, усталость, нистагм, тремор
  • Отеки
  • Затуманенное зрение
  • Тошнота, понос, запор, сухость во рту, диспепсия
  • У детей до 12: эмоциональная неустойчивость, повышенная подвижность, нарушение мышления
  • Опасные побочные эффекты: анафилаксия и ангионевротический отек, суицидальные идеи
  • Набор веса: да
  • Седация: да, часто; особенно сильная на высоких дозах

 

Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. При седации принимать на ночь;
  3. Снизить дозу;
  4. Перейти на другой препарат [1].

 

Длительное использование

Безопасно

 

Привыкание

Нет.

 

Передозировка

Спутанность речи, седация, понос, нарушение зрения

 

Преимущества

 

Хорошо помогает при нейропатической боли;

Сравнительно мягкие побочные эффекты;

Мало фармакокинетических взаимодействий с другими лекарствами [1].

 

 

Слабости

 

Суточную дозу нужно принимать три раза в день;

Слабая доказательная база для применения офф-лейбл (например, при биполярном расстройстве)  [1].

 

Советы эксперта

 

Хорошо изучен как средство против судорог и невралгии после опоясывающего лишая, но чаще всего используется офф-лейбл;

Оправдано офф-лейбл использование как средство первой линии при нейропатической боли, средство второй линии при тревожности;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при биполярном расстройстве, у ламотриджина доказательная база сильнее;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при шизофрении [1].

 

 

Сноски

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)