Миансерин (Mianserinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

 

Леривон

 

Форма выпуска

 

Таблетки: 30 мг

 

Содержание

Фармакологическая группа

 

Тетрациклический антидепрессант

 

Номенклатура NbN

 

Антагонист рецепторов (альфа-2), ингибитор обратного захвата (NET) [2].

 

Показания

 

◊ Рекомендации Минздрава России

 

F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью

F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]

F06.4 Органическое тревожное расстройство

F32 Депрессивный эпизод

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F45 Соматоформные расстройства

 

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

 

Депрессия

 

Целевые симптомы

 

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Нарушение сна

 

Механизм действия и фармакокинетика

 

По своему строению миансерин является тетрациклическим антидепрессантом, который обладает антигистаминным и седативным эффектами, при этом почти не оказывает антихолинергического эффекта. Механизм терапевтического действия миансерина не совсем понятен, хотя он, по-видимому, блокирует альфа-адренергические, гистаминергические H1 рецепторы, а также некоторые типы рецепторов серотонина [3], в первую очередь 5-HT2. Он является слабым ингибитором обратного захвата норадреналина, однако сильно стимулирует высвобождение норадреналина.

 

 

  • Обладает низкой биодоступностью – 20%
  • Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов
  • Период полувыведения 12-29 часов
  • Активные метаболиты сохраняются в крови две недели
  • Фармакогенетические эффекты не изучены [3].

 

Схема лечения

 

◊ Дозировка и подбор дозы

 

  • 30-60 мг/день
  • Начальная доза – 30 мг; максимум – 90 мг
  • Можно принимать в один и в два приема [1].
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

 

◊ Как быстро действует

 

  • У пациентов с бессонницей и тревожностью может начать действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

 

◊ Ожидаемый результат

 

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

 

◊ Если не работает

 

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

 

◊ Как прекратить прием

 

Можно снижать постепенно, но необходимости нет [1].

 

◊ Лечебные комбинации

 

  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [4].
  • Комбинации с другими антидепрессантами использовать с осторожностью, потому что они могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • Бензодиазепины
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

 

Предостережения и противопоказания

 

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на миансерин [1].

 

Особые группы пациентов

 

◊ Пациенты с больными почками

 

Без особых указаний

 

◊Пациенты с больной печенью

 

Без особых указаний

 

◊ Пациенты с больным сердцем

 

Следить за ЭКГ; с осторожностью [1].

 

◊ Пожилые пациенты

 

Следить за ЭКГ [1].

 

◊ Дети и подростки

 

  • Безопасность и польза не доказаны
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

 

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски

 

◊ Грудное вскармливание

 

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием миансерина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

 

Взаимодействие с другими веществами

 

  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема миансерина.
  • Алкоголь усилит седацию [1].

 

Анализы во время лечения

 

  • ЭКГ для пациентов старше 50 лет;
  • Анализы крови при заболеваниях крови;
  • Контроль над индексом массы тела;
  • Если на фоне приема миансерина пациента набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии [1].

 

Побочные эффекты и другие риски

 

◊ Механизм появления побочных эффектов

 

Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. Действие на гистаминовый рецептор объясняет седацию.
В начале курса может появиться ажитация, активация и тревожность [1].

 

◊ Побочные эффекты

 

  • Седация
  • Повышенный аппетит
  • Опасные побочные эффекты: судороги, дискразия крови, мания
  • Набор веса: очень часто
  • Седация: очень часто (со временем слабеет)
  • Сексуальная дисфункция: нет

 

◊ Что делать с побочными эффектами

 

  • Ждать;
  • Сменить препарат [1].

 

◊ Длительное использование

 

Безопасно

 

◊ Привыкание

 

Не ожидается.

 

◊ Передозировка

 

  • Относительно безопасен при передозировке.
  • Седация, повышение/понижение давления.

 

Преимущества

 

  • Хорош для тех, кому важно отсутствие побочных эффектов в сексуальной сфере;
  • Хорош для пациентов с тревожностью;
  • Работает как аугментация при приеме других антидепрессантов [1].

 

Слабости

 

  • Не подходит для тех, кого беспокоит набор веса;
  • Не подходит для пациентов в упадке сил [1].

 

Советы эксперта

 

Добавка миансерина к венлафаксину может убрать тревожность и бессонницу, вызванные приемом антидепрессанта [1].

 

Сноски

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Mianserin drugbank.ca

4. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)