Торговые названия в России
Габапентин, Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин
Форма выпуска
Капсулы: 300 мг
Фармакологическая группа
Антиконвульсант
Номенклатура NBN
Блокатор потенциалозависимого кальциевого канала [2].
Показания
Минздрав России
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
Рекомендации FDA
Парциальные судорожные припадки с или без вторичной генерализации
Невралгия после опоясывающего лишая
Синдром беспокойных ног
Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
Эпилепсия
Нейропатическая боль
Целевые симптомы
Судороги
Боль
Тревожность
Механизм действия и фармакокинетика
- Период полувыведения приблизительно 5-7 часов
Схема лечения
Дозировка и подбор дозы
- 900-1800 мг/день в три приема
- Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
- Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
- Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
- Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
- Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
- Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
- Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
- Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
- Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
- Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь
Как быстро действует
Судороги проходят через 2 недели.
Боль проходит через 2 недели или раньше.
Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.
Ожидаемый результат
Исчезновение симптомов.
Если не работает
Если боль не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или отменить препарат.
Как прекратить прием
Снижать дозу в течение недели как минимум. Если прекратить прием резко, у эпилептиков могут начаться судороги [1].
Лечебные комбинации
- Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
- При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
- При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам [1].
Предостережения и противопоказания
- Головокружение и седация повышают риск падений у пожилых пациентов.
- Не использовать если есть аллергия на прегабалин или габапентин
Особые группы пациентов
Пациенты с больными почками
Снизить дозировку [1].
Использование габапентина у пациентов с почечной недостаточностью младше 12 лет не изучено.
Пациенты с больной печенью
Применять в обычной дозировке [1].
Пациенты с больным сердцем
Без особых рекомендаций [1].
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов чаще появляются побочные эффекты (атаксия, отеки) [1].
Дети и подростки
- Габапентин одобрен для использования при лечении судорог у детей старше 3 лет [1].
Беременные
- Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
- Следует взвесить и сравнить все риски
- При лечении биполярного расстройства или психозов, отменить габапентин на время беременности; пациентам с биполярным расстройством прекратить принимать габапентин до наступления беременности; возобновить прием можно сразу после родов.
Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Рекомендуется прекратить прием габапентина или перестать кормить грудью
Взаимодействие с другими веществами
- Антациды снижают биодоступность габапентина, поэтому габапентин следует принимать за 2 часа до приема антацидов [1].
Анализы во время лечения
Не требуются.
Побочные эффекты и другие риски
Механизм появления побочных эффектов
Побочные эффекты вызваны блокадой потенциалозависимых кальциевых каналов.
Побочные эффекты
- Седация, головокружение
- Атаксия, усталость, нистагм, тремор
- Отеки
- Затуманенное зрение
- Тошнота, понос, запор, сухость во рту, диспепсия
- У детей до 12: эмоциональная неустойчивость, повышенная подвижность, нарушение мышления
- Опасные побочные эффекты: анафилаксия и ангионевротический отек, суицидальные идеи
- Набор веса: да
- Седация: да, часто; особенно сильная на высоких дозах
Что делать с побочными эффектами
- Ждать;
- При седации принимать на ночь;
- Снизить дозу;
- Перейти на другой препарат [1].
Длительное использование
Безопасно
Привыкание
Нет.
Передозировка
Спутанность речи, седация, понос, нарушение зрения
Преимущества
Хорошо помогает при нейропатической боли;
Сравнительно мягкие побочные эффекты;
Мало фармакокинетических взаимодействий с другими лекарствами [1].
Слабости
Суточную дозу нужно принимать три раза в день;
Слабая доказательная база для применения офф-лейбл (например, при биполярном расстройстве) [1].
Советы эксперта
Хорошо изучен как средство против судорог и невралгии после опоясывающего лишая, но чаще всего используется офф-лейбл;
Оправдано офф-лейбл использование как средство первой линии при нейропатической боли, средство второй линии при тревожности;
Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при биполярном расстройстве, у ламотриджина доказательная база сильнее;
Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при шизофрении [1].
Сноски
1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017
2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)