Тразодон (Trazodonum)

Торговые названия в России

 

Триттико, Азона

 

Форма выпуска

 

Таблетки: 150 мг

 

Фармакологическая группа

 

Антидепрессант

 

Номенклатура NbN

 

Антагонист рецептора серотонина [2]

Показания

 

◊ Рекомендации Минздрава России

 

F32 Депрессивный эпизод

F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями

R52.2 Другая постоянная боль

Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов

Z50.2 Реабилитация при алкоголизме

Z50.3 Реабилитация при наркомании

 

◊ Рекомендации FDA

 

Депрессия

 

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

 

  • Тревожность
  • Депрессия

 

Целевые симптомы

 

  • Депрессия
  • Тревожность
  • Бессонница

 

Механизм действия и фармакокинетика

 

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает  способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО. 

 

  • После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая.
  • Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч
  • Период полувыведения: 1-я фаза 3-6 часов, 2-я фаза 5-9 часов
  • В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

 

Схема лечения

 

◊ Дозировка и подбор дозы

 

  • 150-600 мг/день
  • Депрессия (в качестве монотерапии): начинать с 150 мг в два приема, при необходимости повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, максимум 400 мг (амбулаторно), 600 мг (в стационаре).
  • Бессонница: начинать с 25-50 мг перед сном, потом, если хорошо переносится,  повысить до 50-100 мг
  • Не надо торопиться с увеличением доз [1]
  • В начале лечения седация может быть очень заметной
  • Если не действует доза меньше 50 мг, не надо бросать лечение, лучше повысить до 150-300 мг
  • Из-за короткого периода полураспада суточную дозу принимать в два приема

 

◊ Как быстро действует

 

  • У некоторых пациентов с бессонницей при правильной дозировке начинает действовать сразу же.
  • При депрессии начинает действовать после 2-4 недель.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

 

◊ Ожидаемый результат

 

  • При лечении депрессии: полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
  • При бессоннице использование может быть бессрочным, поскольку нет данных о формировании толерантности, зависимости или синдрома отмены [1].

◊ Если не работает

 

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

 

◊ Как прекратить прием

 

Можно постепенно снижать дозу, хотя доказательств синдрома отмены нет [1].

 

◊ Лечебные комбинации

 

  • Тразодон редко используют как монотерапию при бессоннице, в тяжелых случаях может комбинироваться с бензодиазепинами
  • Тразодон – самый частый препарат при составлении комбинаций с антидепрессантами, он не только лечит бессонницу, но и усиливает антидепрессивное действие

 

Предостережения и противопоказания

 

  • Прекратить прием, если эрекция стала необычно продолжительной – есть риск эректильной дисфункции;
  • Если эрекция длится больше 1 часа – срочно обращаться к врачу;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если есть аллергия на тразодон [1].

 

Особые группы пациентов

 

◊ Пациенты с больными почками

 

Особый подбор доз не требуется [1].

 

◊ Пациенты с больной печенью

 

С осторожностью [1].

 

◊ Пациенты с больным сердцем

 

  • Может вызывать аритмию.
  • Внимательно наблюдать за пациентом.
  • Не рекомендуется после инфаркта.

 

◊ Пожилые пациенты

 

У пожилых чаще фиксируются побочные эффекты.

 

◊ Дети и подростки

 

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • Начинать с низких доз.
  • У мальчиков риск приапизма выше чем у взрослых мужчин

 

◊ Беременные

 

  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

 

◊ Грудное вскармливание

 

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

 

Взаимодействие с другими веществами

 

  • Трамадол повышает риск судорог, когда принимается вместе с антидепрессантами
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема вортиоксетина.
  • Тразодон может уменьшать эффект гипотензивных препаратов [1].

 

 

Анализы во время лечения

 

Не требуются.

 

Побочные эффекты и другие риски

 

◊ Механизм появления побочных эффектов

 

  • Седативный эффект, вероятно, вызван антигистаминными свойствами
  • Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

 

◊ Побочные эффекты

 

  • Тошнота, рвота, запор, сухость во рту
  • Седация, усталость, головная боль
  • Сниженное давление
  • Опасные побочные эффекты: редко приапизм, редко судороги, редко мания, редко суицидальные идеи
  • Набор веса: редко
  • Седация: часто
  • Сексуальная дисфункция: нет

 

◊ Что делать с побочными эффектами

 

  1. Ждать
  2. Если сильная седация, принимать на ночь
  3. Сменить препарат [1]

 

◊ Длительное использование

 

Безопасно

 

◊ Привыкание

 

Нет.

 

◊ Передозировка

 

  • Редкие случаи фатальных передозировок.
  • Приапизм.

Преимущества

 

  • Хорош для лечения бессонницы, когда не хочется использовать препараты с зависимым потенциалом;
  • Хорош как добавка к антидпрессантам для того, чтобы убарть тревожность и бессонницу;
  • Хорош в тех случаях, когда принципиально важно отсутствие побочных действий в сексуальной сфере и отсутствие риска набора веса [1].

Слабости

 

  • Не подходит при усталости и сонливости.
  • Не подходит, если пациент плохо переносит седативный эффект.

 

Советы эксперта

 

Реже других антидепрессантов вызывает манию [1]

 

Сноски

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)