- 10 mg capsule
- 18 mg capsule
- 25 mg capsule
Торговые названия в России
Страттера
Форма выпуска
Капсулы: 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг, 100 мг; упаковки по 7 или 14 штук
Фармакологическая группа
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата норадреналина [2].
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F90.0 Нарушение активности и внимания
◊ Рекомендации FDA
СДВГ у взрослых и детей старше 6 лет
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
СДВГ у взрослых и детей старше 6 лет
◊ Применение Off-label
- Аугментация при расстройствах аутистического спектра [5].
- Депрессия [1,6].
- Психогенное переедание [7].
Целевые симптомы
- Проблемы с концентрацией и удерживанием внимания
- Моторная гиперактивность
- Депрессивное настроение
Механизм действия и фармакокинетика
Точный механизм, с помощью которого атомоксетин оказывает терапевтический эффект при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), неизвестен, но считается, что он связан с селективным ингибированием пресинаптического транспортера норадреналина (определено в исследованиях in vitro) во всём мозге [1,3]. Имеются данные об ингибировании обратного захвата дофамина в префронтальной коре, где экспрессия дофаминового транспортера (DAT) минимальна [8]. Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина.
- Биодоступность 63%
- Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6
- Период полувыведения 5 часов, максимальная концетрация в крови через 1-2 часа
- Прием пищи не влияет на абсорбцию
- Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует CYP2D6.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- 0.5–1.2 мг/кг/день детям с массой тела до 70 кг;
- 40–100 мг/день взрослым
- Начальная доза для детей с массой тела до 70 кг: 0.5 мг/кг в день; через 7 дней повысить до 1.2 мг/кг в день
- Принимать один раз утром или разделить на два приема
- Максимум 1.4 мг/кг в день или 100 мг/день
- Начальная доза для взрослых и детей с массой тела выше 70 кг 40 мг/день; через 7 дней повысить до 80 мг/день один раз утром или в два приема; через 2-4 недели можно повысить до 100 мг/день; максимальная доза 100 мг/день
- Несмотря на короткий период полураспада, можно давать один раз утром.
Сниженная начальная доза поможет выявить пациентов с сильными побочными эффектами, такими как тахикардия и повышенное давление [1]. Когда препарат принимается совместно с сильными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин) или назначается пациентам, которые являются слабыми метаболитами CYP2D6, то начинать необходимо с 40 мг/день, но не превышать 80 мг/сут [3].
◊ Как быстро действует
- Эффект при СДВГ виден в первый же день;
- Улучшение эффекта продолжается в течение 8-12 недель;
- Если после 6-8 недель нет эффекта, надо отменять этот препарат [1].
◊ Ожидаемый результат
Цель лечения: улучшить внимание, снизить моторную гиперактивность и импульсивность, мешающую социальному функционированию. Лечение надо продолжать, пока не будет достигнут результат. При необходимости можно периодически возобновлять лечение [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния: биполярное расстройство, злоупотребление психоактивными веществами, соматические заболевания [1].
◊ Как прекратить прием
Постепенное снижение не требуется [1].
◊ Лечебные комбинации
Лучше придерживаться монотерапии
Предостережения и противопоказания
- Не использовать при закрытоугольной глаукоме
- Если ребенок перестал расти и набирать вес, прекратить прием;
- С осторожностью, если есть урологические проблемы;
- Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
- Не использовать если есть аллергия на атомоксетин [1].
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Специальный подбор дозы не требуется
◊ Пациенты с больной печенью
- Уменьшить дозу на 50 %;
- Если болезнь печени тяжелой степени, уменьшить дозу до 25 % [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
- С осторожностью если есть тахикардия и повышенное давление;
- Не использовать если есть аномалиях развития сердца [1].
◊ Пожилые пациенты
Лучше использовать низкие дозы
◊ Дети и подростки
Первые недели регулярно проверять состояние пациентов
◊ Беременные
- Надлежащих исследований беременных не было;
- Не рекомендуется беременным и планирующим беременность [1].
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Рекомендуется прекратить кормить грудью.
Взаимодейтсиве с другими веществами
- Противопоказано взаимодействие c (!): селегилин (в т.ч. трансдермальный), разагилин, линезолид, прокарбазин, транилципромин [4].
- При сочетанном назначении атомоксетина с такими ингибиторами CYP2D6, как флуоксетин, пароксетин и бупропион, может повышаться его концетрация более, чем на 100%
- При одновременном применении атомоксетина с агонистами β2-адренергических рецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.
Анализы во время лечения
Не лишним будет контроль над артериальным давлением в начале лечения
Побочные эффекты и другие риски
◊ Побочные эффекты
- Седация, усталость (особенно у детей)
- Сниженный аппетит
- Повышение серлечного ритма (+6-9 уд/мин)
- Повышение давления (+2-4 mm)
- Бессонница
- Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
- Набор веса: редко
- Седация: в основном у детей
- Сексуальная дисфункция: да
◊ Что делать с побочными эффектами
- Ждать;
- Снизить дозу;
- Разделить дозу на два приема;
- Принимать перед сном, если дает седацию [1].
◊ Длительное использование
Ограниченное количество данных о безопасности длительного использования
◊ Привыкание
Нет.
◊ Передозировка
Седация, ажитация, гиперактивность
Преимущества
Невозможно злоупотребление [1].
Слабости
У некоторых пациентов действует не так быстро, как стимуляторы [1].
Советы эксперта
- По механизму действия похож на антидепрессант [1].
- Атомоксетин является первым препаратом, одобренным для лечения СДВГ, который не относится к психостимуляторам [3].
- Атомоксетин может эффективно использоваться как дополнение к основному лечению при расстройствах аутического спектра [5].
- Атомоксетин способен обеспечивать устойчивый круглосуточный контроль симптомов СДВГ как у взрослых, так и у детей [1].
Сноски
- Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017
- Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
- Atomoxetine dragbanc.ca
- Atomoxetine medscape.com
- Mahbobeh Eslamzadeh et al. (2018). Assessment the Efficacy of Atomoxetine in Autism spectrum Disorders: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Iranian Journal of Psychiatry and Behavioral Sciences. In Press. 10.5812/ijpbs.10596.
- Stahl, S. Stahl’s Essential Psychopharmacology: The Prescriber’s Guide. Cambridge University Press. New York, NY. 2009. pp.31
- McElroy SL, Guerdjikova A, Kotwal R, et al. (March 2007). «Atomoxetine in the treatment of binge-eating disorder: a randomized placebo-controlled trial». The Journal of Clinical Psychiatry 68(3): 390–8
- Sauer, JM; Ring, BJ; Witcher, JW (2005). “Clinical pharmacokinetics of atomoxetine”. Clinical pharmacokinetics. 44 (6): 571–90.