В России планируется клиническое исследование отечественного аналога Cobenfy (ксаномелин + троспия хлорид), первого зарегистрированного антипсихотика, действие которого основано на стимуляции мускариновых ацетилхолиновых рецепторов. Как сообщает Vademecum, разрешение на исследование получила московская компания «Амедарт». В испытании примут участие 64 здоровых добровольца. Разработка представляет особый интерес для психиатрии, поскольку Cobenfy стал первым за несколько десятилетий принципиально новым фармакологическим подходом к лечению шизофрении.
Оригинальный препарат был разработан американской компанией Karuna Therapeutics, которую в 2024 году приобрела Bristol Myers Squibb (BMS). В сентябре того же года Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило Cobenfy для лечения шизофрении у взрослых. Его появление стало важным событием для психофармакологии, поскольку большинство ранее разработанных антипсихотиков реализуют терапевтическое действие посредством блокады или частичного агонизма дофаминовых D₂-рецепторов.
Cobenfy представляет собой фиксированную комбинацию двух веществ. Ксаномелин стимулирует мускариновые ацетилхолиновые рецепторы, преимущественно M₁ и M₄, в центральной нервной системе. Троспия хлорид действует как периферический антагонист мускариновых рецепторов и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Его добавление позволяет уменьшить периферические холинергические нежелательные реакции ксаномелина. Такая комбинация обеспечивает антипсихотический эффект без непосредственной блокады дофаминовых D₂-рецепторов.
Эффективность оригинального препарата была продемонстрирована в серии рандомизированных плацебо-контролируемых исследований EMERGENT. В частности, в исследовании III фазы EMERGENT-3 с участием 256 пациентов с обострением шизофрении за пять недель лечения общий балл по шкале PANSS снизился на 20,6 пункта в группе ксаномелина/троспия против 12,2 пункта в группе плацебо. Различие составило 8,4 пункта и было статистически значимым. При этом частота экстрапирамидных симптомов, выраженной седации и увеличения массы тела существенно не отличалась от плацебо.
Однако новый механизм действия сопровождается собственными ограничениями. Наиболее распространённые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом, включая тошноту и диспепсию. Возможны также тахикардия и повышение артериального давления. Кроме того, результаты исследования ARISE, опубликованные компанией BMS в апреле 2025 года, не подтвердили статистически значимого преимущества Cobenfy перед плацебо при добавлении к уже проводимой терапии антипсихотиками у пациентов с сохраняющейся симптоматикой шизофрении.
Предстоящее российское исследование будет посвящено биоэквивалентности препаратов. Специалисты Томского национального исследовательского медицинского центра РАН сравнят скорость и степень всасывания оригинального Cobenfy и разработки «Амедарта» после однократного приёма в дозировке 100 мг ксаномелина и 20 мг троспия. Также предусмотрена сравнительная оценка безопасности и переносимости. Завершение исследования запланировано до конца 2028 года. При этом в октябре 2026 года о проведении исследований биоэквивалентности собственной комбинации ксаномелина и троспия сообщила ещё одна российская компания – «Акрихин».
Принципиально важно, что исследование биоэквивалентности не предполагает повторной оценки антипсихотической эффективности у пациентов с шизофренией. Его задача заключается в подтверждении сопоставимости фармакокинетических характеристик воспроизведённого и оригинального препаратов. Положительные результаты могут стать основанием для дальнейших регистрационных процедур. В перспективе появление российских аналогов Cobenfy способно расширить доступ к новому классу антипсихотиков, однако сроки их регистрации и выхода на рынок пока неизвестны.
Автор: Жоров Е. Н.
Источники:
Vademecum. В России протестируют аналог антипсихотика нового класса от BMS. 30.10.2026. https://vademec.ru/news/2026/10/30/v-rossii-protestiruyut-analog-antipsikhotika-novogo-klassa-ot-bms/
Kaul I, Sawchak S, Walling DP, et al. Efficacy and Safety of Xanomeline-Trospium Chloride in Schizophrenia: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry. 2024;81(8):749–756. DOI: https://doi.org/10.1001/jamapsychiatry.2024.0785
Bristol Myers Squibb. Topline Results from Phase 3 ARISE Trial. 22.04.2025. https://news.bms.com/news/details/2025/Bristol-Myers-Squibb-Announces-Topline-Results-from-Phase-3-ARISE-Trial-Evaluating-Cobenfy-xanomeline-and-trospium-chloride-as-an-Adjunctive-Treatment-to-Atypical-Antipsychotics-in-Adults-with-Schizophrenia/default.aspx