- 150 mg capsule,extended release 24hr
- 75 mg capsule,extended release 24hr
- 37.5 mg capsule,extended release 24hr
Торговые названия в России
Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венлафаксин, Ньювелонг, Эфевелон, Венлафаксин Органика, Велафакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Венлафаксина гидрохлорид
Форма выпуска
Таблетки по 37,5 мг, 75 мг, 150 мг, 225 мг; капсулы 37,5 мг, 75 мг, 150 мг. В упаковке по 28 шт., 30 шт.
Фармакологическая группа
Антидепрессант
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F32. Депрессивный эпизод
F33. Рекуррентное депрессивное расстройство
◊ Рекомендации FDA
- Депрессия
- ГТР
- Социофобия
- Паническое расстройство
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
Большой депрессивный эпизод
◊ Использование off-label
- Приливы жара в течение химотерапии
- ПТСР
- СДВГ
- Нейропатическая боль
Целевые симптомы
- Депрессивное настроение
- Пониженная энергия и мотивация
- Нарушение сна
- Тревожность
Механизм действия и фармакокинетика
Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО [3]. Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах [2].
- Биодоступность: 45%
- Период полувыведения 3-7 часов.
- Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
- Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
- Прием пище не влияет на абсорбцию.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- Депрессия: 75-225 мг/день
- Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
- Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
- При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
- Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
- Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
- При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
- Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
- Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
- Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].
◊ Как быстро действует
- Начинает действовать через 2-4 недели.
- Если не начал действовать через 6-8 недель, нужно повысить дозу или отменять.
- При ГТР действие начинает разворачиваться после 8 недель.
- Курс может длиться годами для предотвращения возврата симптомов депрессии.
◊ Ожидаемый результат
Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат.
- Подключить психотерапию.
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния.
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
◊ Как прекратить прием
- У некоторых пациентов может быть синдром отмены. Им можно рекомендовать очень медленное уменьшение дозы по такой схеме: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного венлафаксина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
- Вторая схема – добавить флуоксетин во время снижения венлафаксина.
- Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.
◊ Лечебные комбинации
- Комбинация с миртазапином (“Калифорнийское ракетное топливо” – см. др. серотониновые коктейли)
- При бессоннице и тревожности: бензодиазепины
- При бессоннице: тразодон
- Усталость, сонливость: модафинил
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики [1].
Предостережения и противопоказания
- Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги
- С осторожностью, если у пациента больное сердце
- Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
- Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
- Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями
- Нельзя:
– закрытоугольная глаукома
– вместе с ингибиторами МАО
– аллергия на венлафаксин [1].
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Снизить дозу на 25-50 % [1].
◊ Пациенты с больной печенью
Снизить дозу на 50 %.
◊ Пациенты с больным сердцем
Применять с осторожностью
◊ Пожилые пациенты
Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы. В возрасте старше 65 снижает риск суицида [1].
◊ Дети и подростки
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
- Проинформировать взрослых о рисках [1].
◊ Беременные
- Риск категории С – исследования на животных выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было.
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски [1].
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски [1].
Взаимодействие с другими веществами
- Противопоказано (!) взаимодействие с: селегилин, сафинамид, прокарбазин, фенелзин.
- Трамодол повышает риск судорог
- Вместе с ингибиторами МАО может вызвать опасный для жизни серотониновый синдром. Поэтому начинать прием венлафаксина можно только через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО.
- Ингибиторы МАО можно начинать принимать не раньше 5-7 дней после окончания приема венлафаксина
- Вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечений [1].
Анализы во время лечения
Проверить артериальное давление до начала лечения и регулярно проверять его во время лечения.
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
Из-за повышения уровня серотонина и норадреналина. Большинство побочных эффектов возникают быстро и со временем уходят.
◊ Побочные эффекты
- Головная боль, нервозность, бессонница
- Тошнота, понос, снижение аппетита
- Потливость
- Нарушение мочеиспускания
- Повышение артериального давления при повышении дозы, увеличение частоты сердцебиения
- Опасные побочные эффекты: мания, суицидальные идеи, судороги
- Набор веса: нет
- Седация: да, но нечасто
- Сексуальная дисфункция: да (нарушение эякуляции/оргазма, импотенция) [1].
◊ Что делать с побочными эффектами
- Ждать
- Снизить дозу
- Перейти на другой препарат [1].
◊ Длительное использование
При дозе выше 225 мг/день нужно регулярно посещать врача и измерять артериальное давление
◊ Привыкание
Нет.
◊ Передозировка
Может быть бессимптомной и смертельной.
◊ Преимущества
Хорош для пациентов с атипичной депрессией, коморбидной тревожностью и с соматическими симптомами, такими как боль. Подходит для тех, кто не ответил на лечение СИОЗС [1].
◊ Слабости
Не подходит для пациентов, плохо переносящих тошноту. Не подходит при гипертонии и болезнях сердца
Советы эксперта
- Хороший вариант для лечения резистентной депрессии
- Может быть эффективен при широком спектре тревожных расстройств
- Из группы СИОЗСиН чаще приводит к ремиссии у пациентов с депрессией [1].
Сноски
- Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
- Venlafaxine drugbank.ca
- Venlafaxine medscape.com